Metabolismo in vitro

Los fármacos pueden aumentar la expresión de enzimas metabolizadoras de fármacos (DME) y la actividad que conduce a efectos clínicos indeseados o toxicidad. Evalúe el potencial que tiene su artículo de prueba de inducir la expresión de DME y la actividad de enzimas citocromo P450 en hepatocitos humanos.

La inhibición de enzimas citocromo P450 puede conducir a interacciones entre fármacos. Evalúe el potencial inhibidor de su fármaco al determinar su efecto en el metabolismo de sustratos de prueba establecidos mediante el uso de microsomas hepáticos humanos agrupados.

Evalúe el metabolismo de su fármaco mediante el uso de microsomas hepáticos, renales o intestinales, hepatocitos u otra matriz específica de su programa entre especies. Compare y evalúe la tasa metabólica de su compuesto entre distintas especies para predecir la PK humana. Como ofrecemos prestaciones globales de espectometría de masas de vanguardia, puede obtener servicios de identificación y perfiles metabólicos para comprender mejor las secuencias de depuración de su fármaco.

Determinar la proporción del fármaco que no se une dentro del plasma y su asociación con los componentes de las células sanguíneas es fundamental para evaluar los riesgos de interacciones entre fármacos, decidir el enfoque analítico ideal para el análisis farmacocinético de muestras de sangre y establecer modelos sólidos de farmacocinética. Utilice métodos de unión de proteínas y partición en las células sanguíneas para respaldar su programa.

Identificar las DME responsables del metabolismo de su fármaco pondrá de manifiesto los posibles riesgos relacionados con las secuencias de depuración. Use herramientas consolidadas como inhibidores químicos y enzimas recombinantes humanas para determinar la función y el alcance de cada DME en el metabolismo de su fármaco.

Los transportadores de membrana son un componente fundamental para comprender las posibles DDI asociadas con su fármaco. Las posibles interacciones entre fármacos pueden afectar las características de ADME de su fármaco y conducir a interacciones entre fármacos (DDI) de importancia clínica. Identificar su fármaco como sustrato o inhibidor de transportadores de fármacos aportará datos para comprender mejor y predecir cambios importantes desde el punto de vista clínico en exposiciones asociadas con medicamentos concomitantes.